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Las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas sintetizan un péptido llamado insulina, que tiene carácter hormonal y se encarga de controlar la captación, utilización y almacenamiento de nutrientes por las células. La liberación de insulina a la sangre para ejercer su acción endocrina, se produce principalmente como respuesta al aumento en la circulación de glucosa, aunque también actúan sobre su secreción otros sustratos metabólicos (aminoácidos y ácidos grasos). La secreción de insulina se regula por medio de la interacción con hormonas gastrointestinales, hormonas pancreáticas y neurotransmisores del sistema nervioso autónomo. La insulina circula libre en la sangre y su volumen de distribución se aproxima al del líquido extracelular. Después de la comida se produce un rápido aumento de la concentración de insulina en la vena porta, seguida de un ligero aumento en la circulación periférica.

Las acciones anabólicas de la insulina comprenden la estimulación del uso y almacenamiento intracelulares de glucosa, aminoácidos y ácidos grasos, mientras bloquea los procesos catabólicos, como la desintegración de glucógeno, proteína y grasa. Estas acciones se logran mediante la estimulación de unos receptores específicos de insulina, situados en la membrana celular de casi todas las células de nuestro cuerpo. La vida media de la insulina en plasma es de cinco a seis minutos. La insulina se destruye principalmente en el hígado, riñones y músculo, alrededor del 50% de la insulina que llega al hígado por la vena porta se destruye y nunca llega a la circulación general, aunque sí afecta al metabolismo hepático.